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美百乐镇--迅速强效降低血脂
作者:佚名 来源:互联网 点击数: 更新时间:2008年05月12日 【字体：大 中 小】
内容导读：美百乐镇（普伐他汀钠片）选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质，适用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。
药名：美百乐镇
通用名：普伐他汀钠片
美百乐镇简述：美百乐镇（普伐他汀钠片）选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质，适用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。
美百乐镇说明书：
美百乐镇 片剂
Mevalotin
制造商
三共
性状
普伐他汀钠的化学名称 ：Sodium (+) - (3R,5R) -3,5-dihydroxy-7-[(1S,2 S,6 S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(S)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]heptanoate。分子式为C23H35NaO7，分子量为446.52。
本品为淡红色片。
药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质。 本品通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二，通过抑制LDL-C的前体----极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
研究表明，总胆固醇（TC）、LDL-C及载脂蛋白B（Apo B）的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成 ；同时，降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）与其转运复合物载脂蛋白A（Apo A）的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低。虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病或死亡率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低TC、LDL与Apo B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及Apo A，对其他诸如Lp(a)、纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。
药代动力学
吸收、分布及代谢 ：本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容积为830 L，血清蛋白结合率为53.1%，AUC为14.0±3.9 ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢，但不经细胞色素P450 3A4代谢，稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品（普伐他汀）无论是每日1次或每日2次服用，体内都没有蓄积。
排泄 ：本品通过肝、肾双通道进行清除 ：以粪中排泄为主(80%以上)，尿中排泄为2-13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。
毒理研究
SD系大鼠给予普伐他汀钠（混食给予10、30、100 mg/kg/日，24个月）实验中，100 mg/kg/日给药组（最大临床用量的250倍）中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显，但雌鼠未发生。
狗给予普伐他汀钠（12.5、50、200 mg/kg/日、5周、口服及12.5、25、50、100 mg/kg/日、13周、口服）实验中，100 mg/kg/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。
适应症
高脂血症、家族性高胆固醇血症。
用法用量
成人 开始剂量10-20 mg/次，1日1次，临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减，1日最高剂量40 mg。
不良反应
总病例11,224例中，329例（2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用）出现副作用（包括临床检验值异常），主要有皮疹（0.11%）、腹泻（0.08%）、胃部不适感（0.07%）等。
重大不良反应（发生率不详） ：
横纹肌溶解症 ：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。
肝功能不全 ：可能出现伴有黄疸、显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。
血小板减少 ：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。（有伴有紫癜和皮下出血症状的血小板减少报告）。
肌病 ：有出现肌病的报告。
周围神经障碍 ：有出现周围神经障碍的报告。
过敏症状 ：有出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报告。
其他不良反应 ：
皮肤 ：发生率不详 ：红斑、脱发、光线过敏 ；发生率0.1-1% ：皮疹 ；发生率〈0.1% ：湿疹、荨麻疹、瘙痒。发现上述反应时应停药。
消化系统 ：发生率〈0.1% ：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃部不适感、口内炎、消化不良、腹部胀满感、食欲不振、舌炎。
肝脏 ：发生率0.1-1% ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能异常 ；发生率〈0.1% ：胆红素上升。
肾脏 ：发生率〈0.1% ：BUN上升、血清肌酐上升。
肌肉 ：发生率不详 ：肌无力 ；发生率0.1-1% ：CPK上升 ；发生率〈0.1% ：肌肉痛。有可能为横纹肌溶解症的前驱症状，因此应注意观察，必要时停药。
精神神经系统 ：发生率不详 ：眩晕 ；发生率〈0.1% ：头痛、失眠。
血液系统 ：发生率不详 ：血小板减少 ；发生率〈0.1% ：白细胞减少。发现上述反应时应停药。
其他 ：发生率不详 ：耳鸣、关节痛、味觉异常 ；发生率0.1-1% ：血尿酸值上升 ；发生率〈0.1% ：尿潜血阳性、乏力感、浮肿、麻木、颜面潮红。
通用名：普伐他汀钠片
美百乐镇简述：美百乐镇（普伐他汀钠片）选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质，适用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。
美百乐镇说明书：
美百乐镇 片剂
Mevalotin
制造商
三共
性状
普伐他汀钠的化学名称 ：Sodium (+) - (3R,5R) -3,5-dihydroxy-7-[(1S,2 S,6 S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(S)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]heptanoate。分子式为C23H35NaO7，分子量为446.52。
本品为淡红色片。
药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠，迅速且强力降低血清胆固醇值，改善血清脂质。 本品通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二，通过抑制LDL-C的前体----极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
研究表明，总胆固醇（TC）、LDL-C及载脂蛋白B（Apo B）的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成 ；同时，降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）与其转运复合物载脂蛋白A（Apo A）的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低。虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病或死亡率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低TC、LDL与Apo B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及Apo A，对其他诸如Lp(a)、纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。
药代动力学
吸收、分布及代谢 ：本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂，主要从十二指肠吸收，口服后吸收迅速，高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等，而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度，血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时，分布容积为830 L，血清蛋白结合率为53.1%，AUC为14.0±3.9 ng×hr/mL。本品主要经肝脏代谢，但不经细胞色素P450 3A4代谢，稳态AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品（普伐他汀）无论是每日1次或每日2次服用，体内都没有蓄积。
排泄 ：本品通过肝、肾双通道进行清除 ：以粪中排泄为主(80%以上)，尿中排泄为2-13%。所以肾或肝功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。
毒理研究
SD系大鼠给予普伐他汀钠（混食给予10、30、100 mg/kg/日，24个月）实验中，100 mg/kg/日给药组（最大临床用量的250倍）中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显，但雌鼠未发生。
狗给予普伐他汀钠（12.5、50、200 mg/kg/日、5周、口服及12.5、25、50、100 mg/kg/日、13周、口服）实验中，100 mg/kg/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。
适应症
高脂血症、家族性高胆固醇血症。
用法用量
成人 开始剂量10-20 mg/次，1日1次，临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减，1日最高剂量40 mg。
不良反应
总病例11,224例中，329例（2.93%，本项包括不能计算发生率的副作用）出现副作用（包括临床检验值异常），主要有皮疹（0.11%）、腹泻（0.08%）、胃部不适感（0.07%）等。
重大不良反应（发生率不详） ：
横纹肌溶解症 ：出现肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌红蛋白上升为特征的横纹肌溶解症，随之引起急性肾功能衰竭等严重肾损害，若出现此类症状应立即停药。
肝功能不全 ：可能出现伴有黄疸、显著AST及ALT上升等肝功能障碍，故应注意观察，此种情况应立即停药并给予适当处理。
血小板减少 ：可能出现血小板减少，故应注意观察，并采取适当的处理准备。（有伴有紫癜和皮下出血症状的血小板减少报告）。
肌病 ：有出现肌病的报告。
周围神经障碍 ：有出现周围神经障碍的报告。
过敏症状 ：有出现狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报告。
其他不良反应 ：
皮肤 ：发生率不详 ：红斑、脱发、光线过敏 ；发生率0.1-1% ：皮疹 ；发生率〈0.1% ：湿疹、荨麻疹、瘙痒。发现上述反应时应停药。
消化系统 ：发生率〈0.1% ：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃部不适感、口内炎、消化不良、腹部胀满感、食欲不振、舌炎。
肝脏 ：发生率0.1-1% ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能异常 ；发生率〈0.1% ：胆红素上升。
肾脏 ：发生率〈0.1% ：BUN上升、血清肌酐上升。
肌肉 ：发生率不详 ：肌无力 ；发生率0.1-1% ：CPK上升 ；发生率〈0.1% ：肌肉痛。有可能为横纹肌溶解症的前驱症状，因此应注意观察，必要时停药。
精神神经系统 ：发生率不详 ：眩晕 ；发生率〈0.1% ：头痛、失眠。
血液系统 ：发生率不详 ：血小板减少 ；发生率〈0.1% ：白细胞减少。发现上述反应时应停药。
其他 ：发生率不详 ：耳鸣、关节痛、味觉异常 ；发生率0.1-1% ：血尿酸值上升 ；发生率〈0.1% ：尿潜血阳性、乏力感、浮肿、麻木、颜面潮红。
文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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