齐拉西酮非典型抗精神药品的特点（一）

非典型抗精神病药物已成为抗精神病药物的一线药物。非典型抗精神病药物应具有下列4个特点：(1)对精神分裂症有比较好的疗效；(2)在改善阳性、阴性症状或认知功能方面的治疗作用比较强；(3)较少或不会引起锥体外系副反应(EPS)；(4)不会因催乳素水平升高而导致内分泌不良反应，如月经紊乱、溢乳等。齐拉西酮(ziprasidone)是由美国辉瑞制药公司研制开发的一个新型非典型抗精神病药，现已获得美国、瑞典、新西兰等超过89个国家批准上市。齐拉西酮是5-羟色胺2A(5-HT)和多巴胺D2受体的强拮抗剂，对精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状及认知障碍有确切的疗效，且锥体外系副反应(EPS)少，同时齐拉西酮对多巴胺D3受体亲和性高。齐拉西酮也是5-HT受体和5-HT。受体的强拮抗剂，亦是5-HT的强激动剂，是目前已上市非典型抗精神分裂症药物中唯一一种对去甲肾上腺素(NE)、5-HT再摄取具有中度抑制作用的药物。齐拉西酮口服可被完全吸收，达峰时间为6—8h，空腹口服生物利用度约为60％，与食物同服生物利用度增加1倍，达100％，年龄、性别或肾功能损害对齐拉西酮药代动力学无明显影响。本品同时具有针剂和片剂两种剂型，其针剂是第一个首次即有速效肌肉注射剂上市的非典型抗精神分裂症药物。目前国内对该药的临床应用较广。

目前国内主要销售的齐拉西酮主要分为注射液、片剂及胶囊三种。主要品种有：卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）澳大利亚PfizerAustraliaPtyLimited，分60mg、40mg,20mg三种规格。力复君安（甲磺酸齐拉西酮注射液）重庆对华曦药业有限公司，1ml;10mg/支。思贝格（盐酸齐拉西酮胶囊）江苏恩华药业集团有限公司，20mg*10粒*2板/盒。