泰舒达

【药品名称】泰舒达(吡贝地尔缓释片)


【成份】
吡贝地尔Piribedil


【性状】
吡贝地尔的化学名为[（亚甲二氧基-3,4苄基）-4哌嗪基-1]-2嘧啶。分子式：C16H18N4O2；分子量：298.3。
本品为红色缓释包衣片，除去包衣后显白色。

【药理作用】本药是一种多巴胺能激动剂，可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。在动物实验中，吡贝地尔可刺激大脑代谢，同时刺激皮质电发生，增加氧消耗，提高大脑皮质组织PO2，增加循环血量；在人体，吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。


【药代动力学】


吡贝地尔吸收迅速，口服1小时后达最大浓度。血浆清除为双相，第一时相的特征为半衰期1.7小时，第二时相较慢，其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈，产生两种代谢产物：羟化衍生物和双羟化衍生物。吡贝地尔基本上经尿液排出：吸收的吡贝地尔有68％以代谢产物的形式经肾脏排出，25％经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。


以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大，其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50％经尿液排出，在第48小时全部排出。



【适应证】用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗（除阿尔茨海默病和其他类型的痴呆）。
用于下肢慢性阻塞性动脉病（第2期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。这一适应症是鉴于行走距离的改善来确定的。
建议用于眼科的缺血性症状。
用于帕金森病的治疗：可作为单一用药（治疗震颤明显的类型）；或在最初或稍后与多巴胺治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。



【用法用量】药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。
除帕金森病之外的所有适应症：每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日2片分别于2次正餐结束时服用。
帕金森病的治疗：作为单一用药：150-250mg，即每日3-5片，分3-5次服用。作为多巴胺治疗的补充：每日1-3片（每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔）。
剂量必须逐渐增加，每3天增加1片。



【不良反应】
可能出现下列症状：轻微的消化道不适（恶心、呕吐、胀气），可在剂量个体化调整后消失。服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。也可出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。血压紊乱（直立性低血压）或血压不稳非常少见。由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。


【禁忌】
该药物在下列情况下禁忌使用：对本品中任何成份过敏者；心血管性休克；心肌梗死急性期。

【注意事项】
在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。
由于包含蔗糖成分，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。
对于驾车和操作机器能力的影响
使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该药物绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。


【相互作用】

禁忌联合使用：
安定类精神安定药（不包括氯氮平）（在非帕金森病患者中）：多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，由于服用安定药物出现的锥体外系症状时，患者不应使用多巴胺能激动剂治疗，而应当使用抗胆碱能药物。


止吐类精神安定药：
多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，应使用没有锥体外系作用的止吐药品。


不适宜的联合用药：
安定类精神安定药（不包括氯氮平）(在非帕金森患者中)：
多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药（多巴胺能药物的突然停药有可能导致"恶性精神安定药物综合征"的发生）。

【药物过量】
非常大量的吡贝地尔才有催吐剂的作用，片剂剂型不会引起过量。过量的体征：血压不稳（动脉性高血压或低血压），消化道症状（恶心、呕吐）。这些症状在停止用药和对症治疗后消失。

【剂型】缓释片剂