乐瑞卡

【商品名】乐瑞卡

【通用名】普瑞巴林胶囊

【汉语拼音】PuRunBaLinJiaoNang

【英文名】Pregabalin Capsules

【主要成分】普瑞巴林

【化学名】(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸

【分子式】C8H17NO2

【分子量】159.23

【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】适用于：
1、广泛性焦虑障碍；
2、糖尿病性外周神经病；
3、疱疹后神经痛；
4、纤维肌痛综合征；
5、癫痫的辅助治疗。

【用量用法】
本品可与食物同时服用，也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。
如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。

【药理毒理】一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

【药代动力学】在随机、安慰剂对照交叉临床试验中，29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg单次口服。普瑞巴林吸收迅速，tmax在1.3小时内达到。Cmax和AUC0-∞和给药剂量成正比，两者的范围分别为0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μg xh-1xml-1。清除半衰期的范围为4.6-6.8h，和剂量无关。89.8%的给药剂量以原型形式从尿中排出。

【不良反应】一项双盲、安慰剂对照试验发现，165名局部发作型癫痫病人在原有治疗基础上加上普瑞巴林治疗（剂量为50、100、150、300和600mg/d，每日两次）。最大剂量时大部分患者的耐受性良好。头晕和嗜睡是最常出现的不良反应，600mg/d剂量组的发生率最高，头晕发生率为42%，嗜睡的发生率为29%。而安慰剂组这两种不良反应的发生率均为11%。大部分不良反应为轻到中度。8名患者因不良反应退出了试验，这些患者均是300mg/d和600mg/d剂量组的患者。泛发型焦虑症和社交恐怖症患者所进行的临床试验也发现头晕和嗜睡是最常出现的不良反应。

【注意事项】本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。

【禁忌】对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期用药】
妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。
动物研究显示本品具有生殖毒性。本品对人类的可能风险目前未知。
除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用本品。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。
目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳分泌；但是，本品可经大鼠的乳汁分泌。因此，不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。

【批准文号】国药准字J20100101

【规格】150mg*8粒/盒

【生产企业】德国Pfizer GmbH Arneimittelwerk