西比灵

【通用名】：盐酸氟桂利嗪胶囊

【商品名】：西比灵

【英文名】：flunarizineHCl

【汉语拼音】Xibiling

【化学名】：盐酸氟桂利嗪的分子式为C26H26F2N2·HCI，分子量为477.42。

【主要成份】：氟桂利嗪

【性状】本药的胶囊内装白色粉末。

【药理作用】本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：（1）缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍；
（2）前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；
（3）抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；
（4）保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；
（5）氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。
 

【药代动力学】本品口服2～4小时达血浆峰值，T1/2为2.4～5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度，90％与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经大便排泄。
 

【临床应用】：

1.脑梗塞氟桂利嗪可透过血脑屏障，其通过阻断钙离子进入细胞内使血管扩张、脑血管阻力减低、脑血流量增加，并能减轻脑细胞的缺血、缺氧性损伤，还能抑制血管内皮细胞收缩，降低其通透性，减轻组织水肿。动物实验资料表明，急性脑梗塞时，用氟桂利嗪治疗的动物，其脑梗塞的范围较用赋形剂治疗的平均小31％。冯幼启等用两种不同剂量的氟桂利嗪(10mg和7.5mg)治疗急性缺血性脑卒中患者67例，治疗90天后，两组的显效率分别为80％和83％，头颅CT梗塞影像缩小者分别为40％和32.5％，均高于作为对照组的藻酸双酯钠——706代血浆联合治疗组(显效率为77％，头颅CT梗塞影像缩小为29％)。徐旭日等用氟桂利嗪(10mg、每晚1次)治疗脑梗塞30例。二个月后显效率为40％，总有效率86.6％，与卡兰组(显效率22.6％，总有效率83.3％)相比较，显效率差异有显著性(P<0.O1)。认为氟桂利嗪使用方便，无明显毒副作用，可作为治疗脑梗塞的主要药物之一。

2.脑动脉硬化症氟桂利嗪除可扩张脑血管、增加脑血流量，改善脑循环及保护脑缺血、缺氧外，还具有降低血液粘稠度、改善红细胞变形能力和抑制动脉粥样硬化的病理进展等作用，能改善脑血流障碍引起的精神症状。吴正礼等用氟桂利嗪治疗219例脑动脉硬化症住院患者，1个月后痊愈2例，显效119例，好转87例，无效11例，有效率为95％。

3.耳鸣耳鸣是一种病因复杂的症状。内耳缺氧学说认为，由于耳蜗缺氧，内淋巴钙离子浓度增高，使钙离子代谢紊乱，出现耳鸣。氟桂利嗪抑制钙内流，增加脑组织及内耳缺氧耐受性，并可增加耳蜗幅射小动脉的血流量，从而改变内耳器官的微循环，在一定程度上改变耳鸣的机制而控制耳鸣症状。王朝晕等用氟桂利嗪治疗耳鸣54例，氟桂利嗪10mg，每晚1次，疗程8周。有效率为69.8％，明显高于常规药物组(37.5％)。牟基伟等观察氟桂利嗪治疗神经性耳鸣36例，总有效率为8O.5％。

4.失眠嗜睡是氧桂利嗪最常见的副作用。但也可以用于治疗失眠，特别是老年人多数有血管硬化，宜于睡前服用氟桂利嗪。常俊兰报道西比灵治疗失眠症3O例，取得良好疗效，目前有关这方面的研究相对较少，有待于进一步的临床观察。

5.癫痫癫痫发作时钙内流，同时神经递质突触性释放增加是癫痫发作的机制之一。氟桂利嗪通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和脑的痫性放电，起到抗癫痫的作用。刘玲在应用抗癫痫药物的基础上，加用氟桂利嗪10mg。每天1次，连服6个月，治疗癫痫4O例，并与单服抗癫痫药物者进行对照，结果治疗组总有效率为97％，对照组为90％。赵彦来等将200例癫痫患者随机分为治疗组和对照组各100例，均服用常规抗癫痫药，治疗组加用氟桂利嗪5～10mg，每天1～2次，疗程6～12个月。结果：治疗组有效率98％，明显高于对照组80％。

6.不安腿综合征汤正才等用氟桂利嗪每晚10mg，15天为一疗程，治疗不安腿综合征36例，并与同期内口服复方丹参片，肌醇片和吲哚美辛的16例患者进行对照，1～2个疗程后，治疗组治愈26例，好转1O例，总有效率为100％，与对照组(治愈6例，好转4例，无效6例，总有效率62.5％)相比，差异有非常显著性(P<0.01)。

7.消化性溃疡氟桂利嗪增加脑血流量，使脑细胞调节皮层与胃、十二指肠等植物神经之间的联系功能加强，同时也缓解胃痉挛，改善溃疡灶缺血、缺氧状态，利于溃疡愈合。氟桂利嗪的镇静催眠作用可降低植物神经反应，使胃酸分泌减少，这种作用是其它抗溃疡药物所没有的。因此，氟桂利嗪用于治疗消化性溃疡临床取得良好疗效。囝继勤用氟桂利嗪治疗消化性溃疡35例，每天long，疗程4周。结果显示，氟桂利嗪可促进溃疡愈合，减轻上消化道症状，与对照组相似，氟桂利嗪在缓解失眠、焦虑与忧郁等精神症状方面疗效明显优于对照组。8其它黄长松等用氟桂利嗪治疗冻疮137例，5～10mg/日，疗程2～3周，有效率达88％以上，优于烟酸治疗组。秦延昆报道用氟桂利嗪治疗普通型肌肉痛性痉挛186例，显示明显优于维生索E治疗组，表明氟桂利嗪是治疗普通型肌肉痛性痉挛的有效药物，这与其有扩张血管作用有关。
 

【适应证】
(1)脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。
(2)耳鸣，头晕。
(3)偏头痛预防。
(4)癫痫辅助治疗。
 

【用法用量】
(1)包括椎基地底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕，选用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周为1疗程。
(2)特发性耳鸣者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天为一个疗程。
(3)间歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
(4)偏头痛预防，氟桂利嗪5～10mg，每日两次。
(5)脑动脉硬化，脑梗塞恢复期；氟桂利嗪每日5～10mg。
 

【不良反应】
(1)中枢神经系统的不良反应有：
①嗜睡和疲惫感为最常见。
②长期服用者可以出现抑郁症，以女性病人较常见。
③椎体外系症状，表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现，停药后消失。老年人中容易发生。
④少数病人可出现失眠，焦虑等症状。
(2)消化道症状表现为：胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加。
(3)其他：少数病人可出现皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等症状。但多为短暂性，停药可以缓解。
 

【禁忌】有本药物过敏史，或有抑郁症病史时，禁用此药，急性脑出血性疾病忌用。
 

【注意事项】
(1)用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
(2)严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。
(3)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。
(4)由于本制剂可随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
(5)驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。
 

【相互作用】
(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
(2)与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
(3)放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
 

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本药能透过胎盘屏障，且可随乳汁分泌，虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
 

【儿童用药】由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
 

【老人用药】由于本药能透过血脑屏障，有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感；代谢机能相对较弱，目前虽无详细的儿童用药研究资料，原则上儿童慎用或忌用此药。
 

【药物相互作用】
(1)与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。
(2)与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
(3)放射治疗病人合用桂利嗪，可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
(4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。

【包装】

【有效期】有效期5年

【贮藏】遮光，密封保存。
 

【规格】5mg(以C26H26F2N2计),5mg*20粒
 

【批准文号】
国药准字H10930003
 

【生产企业】
西安杨森制药有限公司