恒德微球

【商品名】恒德微球

【通用名】注射用利培酮微球

【英文名】RisperdalConsta

【汉语拼音】hengde

【成分】本品主要成分为利培酮微球。

【性状】白色至类白色粉末状细粒。

【适应症】恒德适用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性和阴性症状，可减轻与精神分裂症有关的情感症状。

【用法用量】采用臀部深层肌肉注射的方法每两周注射一次本品。应当在左右两侧半臀交替注射。不得静脉给药。在首次注射本品之后的3周内，应当继续服用原有的口服抗精神病药。

【不良反应】临床试验中，在本品的治疗剂量范围内，报告了下述与药物有关的不良反应，常见（＞1％）体重增加（1年以上增加2.7kg）、抑郁、疲乏和锥体外系症状。在本品剂量达到50mg时，患者锥体外系症状的发生率与安慰剂组相当。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量。

2.在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。

3.可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。

4.可能出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。

5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品。

6.患有癫痫的病人应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。

8.在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。

9.本品对需要警觉性的活动有影响，建议患者不应驾驶汽车或操作机器

【孕妇及哺乳期妇女用药】FDA妊娠分级C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

【药物相互作用】

【特点】

恒德采用了先进的Medisorb（微球体）专利技术，将利培酮（Risperidone）散布于一种医药级的聚合物内。此种聚合物一直被用在缝线、骨板和缓释型药物上，非常安全。恒德是经由水性载体输送，与油性注射针剂相比之下，水性注射针剂较容易施打，且疼痛不适的程度较为轻微。恒德是以粉末形式供应，需先与稀释液混合后，再以肌肉注射法施打于臀肌内。在注射后，聚合物会逐渐分解成甘醇酸及乳酸，并以固定速率释出利培酮进入体内。甘露醇及乳酸会进一步代谢成为二氧化碳与水排出体外，不会遗留任何残余物。

【药代动力学】恒德微球体的水解、药物扩散及聚合物崩解过程，形成了一种独特的释放特性。在第一次注射的3周内，几乎不会释出任何药物（≤1％所以在首次注射恒德的3周内，药效尚未发挥时，必须对患者投入足够的抗精神病药物。）血浆中的恒德在第4－6周时维持于治疗浓度，而有效成份的最高血浆浓度（Cmax）约在第4－5周出现。药物血浆浓度于第6周后便会迅速下降。每两周注射一次是恒德最理想的给药间隔，并于8周后（注射4次后）达到稳定浓度。

恒德比口服药物血药稳定，最高血药浓度较使用口服药时低30％，由此降低了副反应发生的危险性。在建议给药方式下不会积聚药物。

临床疗效：与安慰剂比较：临床研究证明恒德与安慰剂比较可以明显改善精神分裂症的各种症状。

长期研究：一项为期一年的开放性、多中心、弹性剂量研究中，针对经诊断患有精神分裂症或分裂情感性疾患的病人（年龄＞18岁），临床医师认为病情稳定且症状表现轻微的患者，经过恒德一年的治疗后，出现进一步地明显改善。

其他抗精神病药物转换恒德临床研究：一项精神分裂症患者由多种抗精神病药物直接转换至恒德的疗效与安全性大型临床研究（n＞1800）证实对于不同严重程度的精神分裂症患者，包括临床症状稳定的患者，转换至恒德可以更进一步改善其症状的控制、治疗的耐受性及患者的生活质量。患者由原接受的药物，无论是传统还是新一代的口服（包括利培酮、奥氮平）或传统长效针剂，直接转换至恒德治疗，都是有效及安全的。恒德为需要长期抗精神病药物治疗的精神患者提供了一个更佳的治疗方式。

耐受性与安全性：恒德具有良好的耐受性和安全性。采用恒德治疗的患者因不良反应而停药的比例，与安慰剂无显著差异，多数不良反应属轻微程度，且被认为与治疗无直接关系，而是因于原有疾病导致。有研究表明，25mg恒德治疗患者发生锥体外系反应（EPS）相关反应的比例，与安慰剂组相当，而50mg恒德组仅是略微较高；恒德极少引起迟发性运动障碍（TD）及泌乳素有关的不良发应；无论以短期或长期而言，恒德致患者体重增加的可能性甚低；恒德不会导致与糖代谢有关的临床重大不良发应。

【贮藏】避光密封保存

【有效期】

【规格】37.5mg/瓶（预先加注注射用利培酮微球专用溶剂的注射器1个，1个无针头药瓶配液用连接器，2个注射用针头）。

【批准文号】注册证号H20090723

【生产厂家】美国AlkermesControlledTherapeuticsII