丙戊酸镁0

【通用名】：丙戊酸镁片

【商品名】：丙戊酸镁片

【汉语拼音】bingwusuanmei

【英文名】：Magnesium Valproate Tablets

【化学名】：其化学名称为：2－丙基戊酸镁。

【主要成份】：本品主要成分丙戊酸镁，

【性状】：本品为白色片或糖衣片。糖衣片除去糖衣后显白色。

【药理毒理】：抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶，使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。

【药物动力学】：口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢，但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%～20%，血浆蛋白结合率为85%～95%，半衰期（t1/2）为9～18小时。在肝内代谢，经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。

【适应症】：用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

【用法用量】：口服抗癫痫，小剂量开始，一次数200mg（1片），一日2～3次，逐渐增加至300mg～400mg（1.5～2片）。6岁以上儿童按体重1日20～30mg/kg，分3～4次服用。

【不良反应】：常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。

【注意事项】
1.肝、肾功能不全者应减量或慎用，血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。
2.出现意识障碍，肝功能异常，胰腺炎等严重不良反应，应停药。
3.本品发生不良反应往往与血药浓度过高（＞120μg/ml）有关，故建议有条件的医院，最好进行血药度检测。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。本品可泌入乳汁，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。儿童用药：6岁以下禁用。老年患者用药：视病情酌情减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】：尚不明确

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】：
1．本品能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢，使血药浓度升高。
2．本品与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态，不宜合用。
3．制酸药可降低本品的血药浓度。
4．阿斯匹林能增加本品的药效和毒性作用。
5．与抗凝药如华法林或肝素等、以及溶血栓药合用，出血的危险性增加。
6．与卡马西平合用，由于肝酶的诱导而致药物代谢加速，可使二者的血药浓度和半衰期降低。
7．与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用，可增加中枢神经系统的抑制，降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。

【药物过量】早期表现为恶心、呕吐、腹泻、畏食等消化道症状，继而出现肌无力、四肢震颤、共济失调、嗜睡、意识模糊或昏迷。一旦发现中毒征象，应立即停药，并依病情给予对症治疗及支持疗法。

【贮藏】：密封，在干燥处保存。

【包装】100片/瓶，60片/瓶，塑料瓶装。

【有效期】暂定三年

【规格】：0.2g*60片盒

【批准文号】：国药准字H10890013

【生产厂家】：湖南省湘中制药有限公司

【临床应用】：在丙戊酸镁.丙戊酸镁缓释片与德巴金缓释片药效时效关系的比较研究中,目的探讨丙戊酸镁片.丙戊酸镁缓释片与德巴金缓释片在药效.时效.副反应方面的差异.方法利用大鼠抗电刺激皮层惊厥阈值模型,观察三种药物组及假阳性对照组单次及重复给药后大鼠惊厥阈值动态变化趋势,连续给药一个月后取其肝肾做病理学检查.并监测人单次口服三种药物后体内血药浓度变化趋势.结果对照组24h内惊厥阈值稳定在860±40μA,丙戊酸镁单次给药后1～2h达药效高峰,大鼠惊厥阈值升高至1100μA,较其它三组明显升高(P＜0.05),给药后3h其药效开始下降,至12h其惊厥阈值下降至950μA.丙戊酸镁缓释片及德巴金给药后7h左右达峰,惊厥阈值分别升高至1085μA及1000μA,显著高于对照组(P＜0.05),给药后12h两组惊厥阈值均保持在1023μA左右.三种药物药效变化趋势与人体单次服药后体内血药浓度变化相吻合.重复给药过程中丙戊酸镁组的惊厥阈值的峰谷平均差值为120～150μA,是丙戊酸镁缓释片和德巴金峰谷差值的2倍和2.5倍.重复给药10次后,丙戊酸镁缓释片组惊厥阈值较给药前升高430μA,德巴金缓释片组升高230μA.连续给药一个月后,三者肝肾损害较对照组无明显差异.结论丙戊酸镁片起效快.持续时间短,波动大.丙戊酸镁缓释片起效慢,作用力维持时间比丙戊酸镁片长.德巴金吸收较好,药效更平稳,但长时程的抗惊厥效果不如丙戊酸镁缓释片显著.
在丙戊酸镁与碳酸锂治疗躁狂发作对照研究中目的:比较丙戊酸镁与碳酸锂治疗躁狂发作的疗效和不良反应.方法:对84例躁狂发作患者随机平分为丙戊酸镁组和碳酸锂组,在治疗前及治疗2.4.6周末分别用Bech-Rafaelsen躁狂量表(BRMS).临床疗效总评量表(CGI)及副反应量表(TESS)评定疗效和不良反应.结果:丙戊酸镁组治疗2周末BRMS总分及各因子分比治疗前明显降低,且显著低于碳酸锂组.丙戊酸镁的不良反应与碳酸锂相似,但持续时间较短,患者耐受性好.结论:丙戊酸镁治疗躁狂发作疗效好,起效快,不良反应小.