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力奥来素(巴氯芬片)-多发性硬化症的骨骼肌痉挛状态治疗用药
作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2008年06月07日 【字体：大 中 小】
内容导读：力奥来素Lioresal 巴氯芬片是一个高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛剂，适用于多发性硬化症的骨骼肌痉挛状态。
力奥来素Lioresal 巴氯芬片是一个高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛剂，其作用机制和药理学特性均与其他肌肉松弛剂不同。巴氯芬抑制单突触和多突触反射传递，它可能是通过刺激GABAB受体，而抑制兴奋性氨基酸如谷氨酸和天门冬氨酸的释放。神经肌肉传递不受巴氯芬的影响。巴氯芬具有抗感受伤害作用，对伴有骨骼肌痉挛的神经系统疾患，本药的临床作用为缓解反射性肌肉挛缩，对痛性阵挛、自动症和阵挛有明显缓解作用。本药能改善病人的活动能力，使病人生活较易自理，更有利于主动和被动的物理治疗。
力奥来素的活性物质巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全，单剂量口服10 mg、20 mg和30 mg巴氯芬，0.5-1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650 ng/mL，相应血药浓度曲线下面积(AUCs)与剂量大小成比例增加，其值分别为1140、2350和3350 ng x小时/mL。巴氯芬的分布面积为0.7 L/kg，脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆清除半衰期平均为3-4小时，其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出，在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%，摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-(p-氨苯)-γ-羟丁酸，无药理活性。
力奥来素适用于多发性硬化症的骨骼肌痉挛状态。感染性、退行性、外伤性、肿胀或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态，例如 ：痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯型脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脑源性肌阵挛，特别是小儿脑性瘫痪，以及脑血管意外、肿瘤或退行性脑病引起的肌痉挛。
力奥来素的活性物质巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全，单剂量口服10 mg、20 mg和30 mg巴氯芬，0.5-1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650 ng/mL，相应血药浓度曲线下面积(AUCs)与剂量大小成比例增加，其值分别为1140、2350和3350 ng x小时/mL。巴氯芬的分布面积为0.7 L/kg，脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆清除半衰期平均为3-4小时，其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出，在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%，摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-(p-氨苯)-γ-羟丁酸，无药理活性。
力奥来素适用于多发性硬化症的骨骼肌痉挛状态。感染性、退行性、外伤性、肿胀或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态，例如 ：痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯型脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脑源性肌阵挛，特别是小儿脑性瘫痪，以及脑血管意外、肿瘤或退行性脑病引起的肌痉挛。
文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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