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洛斯宝－麦角隐亭咖啡因口服液治疗偏头痛改善微循环
作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2010年09月21日 【字体：大 中 小】
内容导读：洛斯宝－麦角隐亭咖啡因口服液治疗偏头痛改善微循环，具有降低偏头痛患者血小板聚集率、血粘度和脑血流速度、缓解头痛的效果，治疗偏头痛安全、有效。
麦角隐亭咖啡因口服液(洛斯宝，VAS0BRAL)法国凯希大药厂研制的洛斯宝(VASOBRAL，原名活血素)是用于改善微循环的药物。其药理活性成分甲磺酸双氢麦角隐亭是从黑麦角中提取、纯化而来,经与咖啡因有机结合后成为复方制剂。
是一种麦角胺复方制剂，用于改善微循环的药物，其药理活性成分甲磺酸双氢麦角隐亭是从黑麦角中提取、纯化筛选出的甲磺酸双氢麦角碱单体。洛斯宝通过影响神经元摄取葡萄糖和02的能力，减少酸性代谢产物积聚，从而来改善偏头痛。
偏头痛是神经系统常见病，据相关资料统计，男性和女性的发病率分别为6%和18%，并发现大约17．6%的妇女，5．7%的男性平均每年有1次以上的偏头痛发作。偏头痛是由于中枢神经系统生理功能发作性改变，脑兴奋性过度，表现为异常的能量代谢，光幻视发生的阈值降低，伴随负性变化增多。偏头痛发生的部位在脑干，有时先于皮层扩散抑制和先兆。三叉血管系统的激活可刺激血管周围三叉感觉传入神经，伴随血管活性神经肽的释放，导致血管扩张和中枢性伤害感受信息的转变，然后疼痛冲动到中枢第二级和第三级神经元中继，脑干自主神经核激活，诱发相关症状的一种周期性发作性血管性头痛。
偏头痛治疗的目的是减轻或防止头痛发作，缓解伴发症状，预防头痛的复发。偏头痛的治疗取决于疼痛的持续时间和严重程度、相关的症状、失能程度和对治疗的初始反应。常用的药物有：非固醇类消炎镇痛药，麦角胺制剂，5一羟色胺(5一HT)调节剂，钙拮抗剂，中成药与中草药和β受体阻滞剂等六大类。在麦角碱类物质中，甲磺酸双氢麦角隐亭与a一受体的亲和力较高。它选择性地扩张缺血区的毛细血管，增加真毛细血管网的血流量，从而改善缺血区器官的微循环。由于它是通过短暂地附着在动脉壁对血管起作用，不作用于心脏和大血管，所以不影响血压，也不产生“窃血”现象。甲磺酸双氢麦角隐亭的作用还在于：首先，它可以降低缺血区细胞的Na+一K+／ATP酶活性，增加缺血区细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而促进脑细胞的新陈代谢。其次，它与脑内的多巴胺能和5-HT能受体结合，从而起到调节和维持中枢单胺能递质系统动态平衡的作用。体外实验证实：不同剂量的a一二氢麦角隐亭对a肾上腺素能交感神经的作用相反，在小剂量时它表现为抗肾上腺素和用大剂量时则相反。偏头痛特别是肾上腺升高所致的偏头痛，血小板往往呈高粘附性和高聚集性；a一二氢麦角隐亭主要是通过抗血小板聚集作用，达到治疗偏头痛的目的。目前在临床应用的十余种麦角碱类药物大多为麦角碱类混合物，存在成分复杂、药效不确切、副作用大等缺点。
洛斯宝独特的成分使它更为安全有效。经国内外数万名患者服用，证实它对急、慢性脑功能不全，缺血性耳蜗前庭功能障碍，高血压、糖尿病性视网膜病，外周血管性疾病以及各种血管吻合术后的循环障碍有确切疗效。洛斯宝的毒副作用小，患者耐受性好，可长期服用。洛斯宝具有降低偏头痛患者血小板聚集率、血粘度和脑血流速度、缓解头痛的效果，治疗偏头痛安全、有效。
【通用名称】：麦角隐亭咖啡因口服液
【商品名称】：洛斯宝口服液（原名：活血素）
【英文名称】：VasobralOralsoln
【性状】口服液为无色或淡黄色澄明液体，含5.8%（v/v）的乙醇，即每2mL含乙醇0.092g，具乙醇气味。
【适应症】
缺血性脑血管病及脑血管供血不足；
外周血管性疾患：如雷诺氏病的治疗。
【用法用量】
一般用量为2-4mg/次，每日2次。饭前服用。
口服液利用有刻度的定量吸管，把活塞控杆拉到底，直到显示2mL的刻度线，定量吸管会自动吸取药液2mL，然后把吸管内的药液推入半杯水中稀释服用。
剂量：每日2次，每次2-4mL，使用配备的刻度定量吸管（不需数滴数）。
服药时间：最好在餐前服用。
【药理作用】
交感拮抗剂：双氢麦角隐亭对α肾上腺素能受体有很强的拮抗亲和力。
改善缺血脑细胞的新陈代谢，增强大脑对缺氧和缺血的抵抗力。使脑功能（存活率、皮质脑电图、动物行为、记忆功能）和脑代谢（脑血流量、葡萄糖摄取量、能量代谢）维持在更佳状态。
有效地减轻以下症状：记忆力减退、头痛、眩晕、耳鸣、失眠、感觉异常、智力减退。
降低毛细血管壁通透性，减少血小板及红细胞聚集，减轻刺痛感及多动腿等症状。
实验证明：口服二氢麦角隐亭+咖啡因能增加微循环血流量。
【毒理研究】
尚未明确。
【药代动力学】
在咖啡因存在时，人体口服的DHEC被迅速被吸收（Tmax为0.5小时），血药峰浓度较低（Cmax为227pg/mL），口服8mgDHEC，DHEC的血浆清除半衰期少于2小时。
【不良反应】
如同所有的治疗药物一样，本药对个别患者可能引起程度不一的不良反应：
轻度消化道不适（恶心），尤其是空腹服用。
由于本品含甘油：服用后可能有头痛、消化系统不适和腹泻。
由于本品含酒精：服用后可引起皮肤潮红。
【禁忌症】
曾对本药品任何一种成份有过敏史的病人不宜使用此药物。
【警告】
本品含5.8%（v/v）的乙醇，即每2mL含乙醇0.092g。
【注意事项】
由于本品含乙醇，肝病患者、酒精中毒者、癫痫患者、妊娠妇女不宜服用。
不宜在两餐之间服用，参见“不良反应”。
运动员：本品所含的成分可导致违禁药品试验结果呈阳性反应。
对驾驶车辆或操作机械能力的影响：尚未明确。
本品的赋形剂成份有酒精和甘油，在使用时注意是否对这些成份过敏。
漏服1次或多次剂量时的处理方法：在下一次用药时，按正常剂量服用，不应服双重份量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品主要用于老年人群，一般这部份人群没有妊娠的可能性。
【儿童用药】
尚缺乏本品儿童用药的有效性和安全性研究资料。
【老年患者用药】
本药主要用于老年人。
【药物相互作用】
注意可能与酒精发生相互作用。
与乙醇的关系：在出现下述症状及与下述药联合应用时要特别注意。
由于药品中乙醇所致的各种副作用：与乙醇中毒有关的表现：发热、发红、呕吐、心动过速；
与乙醇有配伍禁忌：戒酒硫、头孢类抗菌素（如头孢西丁、头孢哌酮、拉氧头孢等）、氯霉素、抗糖尿病-磺酰脲类药物（如：氯磺丙脲、优降糖、格列吡嗪、甲苯磺丁脲等）、灰黄霉素、硝基-5-咪唑类药（如：灭滴灵、替硝唑等）、酮康唑、细胞抑制剂（如：盐酸甲基苄胼）。
中枢神经系统抑制剂。
【药物过量】
过量服用可导致呕吐。
【贮藏】
凉暗处保存。
【有效期】有效期3年。
【规格】50ml含甲磺酸双氢麦角隐亭A50mg，无水咖啡因500mg。50ml口服液*1瓶/盒
【批准文号】注册证号H20090962
【生产企业】法国凯希大药厂（CHIESIS.A.）
是一种麦角胺复方制剂，用于改善微循环的药物，其药理活性成分甲磺酸双氢麦角隐亭是从黑麦角中提取、纯化筛选出的甲磺酸双氢麦角碱单体。洛斯宝通过影响神经元摄取葡萄糖和02的能力，减少酸性代谢产物积聚，从而来改善偏头痛。
偏头痛是神经系统常见病，据相关资料统计，男性和女性的发病率分别为6%和18%，并发现大约17．6%的妇女，5．7%的男性平均每年有1次以上的偏头痛发作。偏头痛是由于中枢神经系统生理功能发作性改变，脑兴奋性过度，表现为异常的能量代谢，光幻视发生的阈值降低，伴随负性变化增多。偏头痛发生的部位在脑干，有时先于皮层扩散抑制和先兆。三叉血管系统的激活可刺激血管周围三叉感觉传入神经，伴随血管活性神经肽的释放，导致血管扩张和中枢性伤害感受信息的转变，然后疼痛冲动到中枢第二级和第三级神经元中继，脑干自主神经核激活，诱发相关症状的一种周期性发作性血管性头痛。
偏头痛治疗的目的是减轻或防止头痛发作，缓解伴发症状，预防头痛的复发。偏头痛的治疗取决于疼痛的持续时间和严重程度、相关的症状、失能程度和对治疗的初始反应。常用的药物有：非固醇类消炎镇痛药，麦角胺制剂，5一羟色胺(5一HT)调节剂，钙拮抗剂，中成药与中草药和β受体阻滞剂等六大类。在麦角碱类物质中，甲磺酸双氢麦角隐亭与a一受体的亲和力较高。它选择性地扩张缺血区的毛细血管，增加真毛细血管网的血流量，从而改善缺血区器官的微循环。由于它是通过短暂地附着在动脉壁对血管起作用，不作用于心脏和大血管，所以不影响血压，也不产生“窃血”现象。甲磺酸双氢麦角隐亭的作用还在于：首先，它可以降低缺血区细胞的Na+一K+／ATP酶活性，增加缺血区细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而促进脑细胞的新陈代谢。其次，它与脑内的多巴胺能和5-HT能受体结合，从而起到调节和维持中枢单胺能递质系统动态平衡的作用。体外实验证实：不同剂量的a一二氢麦角隐亭对a肾上腺素能交感神经的作用相反，在小剂量时它表现为抗肾上腺素和用大剂量时则相反。偏头痛特别是肾上腺升高所致的偏头痛，血小板往往呈高粘附性和高聚集性；a一二氢麦角隐亭主要是通过抗血小板聚集作用，达到治疗偏头痛的目的。目前在临床应用的十余种麦角碱类药物大多为麦角碱类混合物，存在成分复杂、药效不确切、副作用大等缺点。
洛斯宝独特的成分使它更为安全有效。经国内外数万名患者服用，证实它对急、慢性脑功能不全，缺血性耳蜗前庭功能障碍，高血压、糖尿病性视网膜病，外周血管性疾病以及各种血管吻合术后的循环障碍有确切疗效。洛斯宝的毒副作用小，患者耐受性好，可长期服用。洛斯宝具有降低偏头痛患者血小板聚集率、血粘度和脑血流速度、缓解头痛的效果，治疗偏头痛安全、有效。
【通用名称】：麦角隐亭咖啡因口服液
【商品名称】：洛斯宝口服液（原名：活血素）
【英文名称】：VasobralOralsoln
【性状】口服液为无色或淡黄色澄明液体，含5.8%（v/v）的乙醇，即每2mL含乙醇0.092g，具乙醇气味。
【适应症】
缺血性脑血管病及脑血管供血不足；
外周血管性疾患：如雷诺氏病的治疗。
【用法用量】
一般用量为2-4mg/次，每日2次。饭前服用。
口服液利用有刻度的定量吸管，把活塞控杆拉到底，直到显示2mL的刻度线，定量吸管会自动吸取药液2mL，然后把吸管内的药液推入半杯水中稀释服用。
剂量：每日2次，每次2-4mL，使用配备的刻度定量吸管（不需数滴数）。
服药时间：最好在餐前服用。
【药理作用】
交感拮抗剂：双氢麦角隐亭对α肾上腺素能受体有很强的拮抗亲和力。
改善缺血脑细胞的新陈代谢，增强大脑对缺氧和缺血的抵抗力。使脑功能（存活率、皮质脑电图、动物行为、记忆功能）和脑代谢（脑血流量、葡萄糖摄取量、能量代谢）维持在更佳状态。
有效地减轻以下症状：记忆力减退、头痛、眩晕、耳鸣、失眠、感觉异常、智力减退。
降低毛细血管壁通透性，减少血小板及红细胞聚集，减轻刺痛感及多动腿等症状。
实验证明：口服二氢麦角隐亭+咖啡因能增加微循环血流量。
【毒理研究】
尚未明确。
【药代动力学】
在咖啡因存在时，人体口服的DHEC被迅速被吸收（Tmax为0.5小时），血药峰浓度较低（Cmax为227pg/mL），口服8mgDHEC，DHEC的血浆清除半衰期少于2小时。
【不良反应】
如同所有的治疗药物一样，本药对个别患者可能引起程度不一的不良反应：
轻度消化道不适（恶心），尤其是空腹服用。
由于本品含甘油：服用后可能有头痛、消化系统不适和腹泻。
由于本品含酒精：服用后可引起皮肤潮红。
【禁忌症】
曾对本药品任何一种成份有过敏史的病人不宜使用此药物。
【警告】
本品含5.8%（v/v）的乙醇，即每2mL含乙醇0.092g。
【注意事项】
由于本品含乙醇，肝病患者、酒精中毒者、癫痫患者、妊娠妇女不宜服用。
不宜在两餐之间服用，参见“不良反应”。
运动员：本品所含的成分可导致违禁药品试验结果呈阳性反应。
对驾驶车辆或操作机械能力的影响：尚未明确。
本品的赋形剂成份有酒精和甘油，在使用时注意是否对这些成份过敏。
漏服1次或多次剂量时的处理方法：在下一次用药时，按正常剂量服用，不应服双重份量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品主要用于老年人群，一般这部份人群没有妊娠的可能性。
【儿童用药】
尚缺乏本品儿童用药的有效性和安全性研究资料。
【老年患者用药】
本药主要用于老年人。
【药物相互作用】
注意可能与酒精发生相互作用。
与乙醇的关系：在出现下述症状及与下述药联合应用时要特别注意。
由于药品中乙醇所致的各种副作用：与乙醇中毒有关的表现：发热、发红、呕吐、心动过速；
与乙醇有配伍禁忌：戒酒硫、头孢类抗菌素（如头孢西丁、头孢哌酮、拉氧头孢等）、氯霉素、抗糖尿病-磺酰脲类药物（如：氯磺丙脲、优降糖、格列吡嗪、甲苯磺丁脲等）、灰黄霉素、硝基-5-咪唑类药（如：灭滴灵、替硝唑等）、酮康唑、细胞抑制剂（如：盐酸甲基苄胼）。
中枢神经系统抑制剂。
【药物过量】
过量服用可导致呕吐。
【贮藏】
凉暗处保存。
【有效期】有效期3年。
【规格】50ml含甲磺酸双氢麦角隐亭A50mg，无水咖啡因500mg。50ml口服液*1瓶/盒
【批准文号】注册证号H20090962
【生产企业】法国凯希大药厂（CHIESIS.A.）
文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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