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托吡酯是预防偏头痛发作安全有效方法
作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2009年12月21日 【字体：大 中 小】
内容导读：托吡酯是预防偏头痛发作安全有效方法，托吡酯不仅具有很好的抗痫作用，而且具有预防偏头痛发作的作用。
托吡酯是一种带有磺胺基团的单糖衍生物，文献报道，托吡酯不仅具有很好的抗痫作用，而且具有预防偏头痛发作，为此我们对托吡酯预防偏头痛发作进行了临床观察，以探讨其有效性及安全性。
资料与方法：一般资料：偏头痛患者82例，将82例患者随机分为两组，托吡酯组42例，男17例，女25例，年龄(37．88±9．62)岁，病程(9．23±6．59)年，其中典型偏头痛5例，普通型37例，西比灵及心得安组40例，男16例，女24例，年龄(38．42±l0．06)岁，病程(9．76±6．72)年，其中典型偏头痛4例，普通型36例。
治疗方法：托吡酯组：托吡酯初始剂量25mg，2次／d，1周后加量至50mg，2次／d，共3个月。西比灵及心,得安组：西比灵10mg，睡觉前服，共3个月，心得安10mg／d，分3次月服用。
结果：托吡酯组、西比灵及心得安组治疗前头痛指数及3个月内头痛总天数比较。托吡酯组、西比灵及心得安组治疗前头痛指数分别为(10．94±4．05)、(11．25±4．32)，而3个月内头痛总天数分别为(4．92±1．87)d、(4．86±1．69)d，两组治疗前头痛指数及3个月头痛总天数比较差别无统计学意义。
不良反应：治疗后两组患者肝肾功能及心率均无明显异常，托吡酯组出现轻度嗜睡2例、头昏、体重减轻、疲劳各1例。西比灵及心得安组出现心慌2例。
讨论：
偏头痛发病的一个重要机制是血管舒缩功能障碍，颅内小动脉收缩，继而颅内、外较大动脉反应性扩张而引起头痛等临床症状。颅内外血管舒缩功能障碍常与各种原因导致血管活性物质和神经递质的改变有关，这些缩血管化学物质包括儿茶酚胺，5一HT，前列腺素E2a，血栓烷A2等，均涉及细胞外钙离子的内流，使血管平滑肌收缩而导致血管痉挛。
托吡酯是一种带有磺胺基团的单糖衍生物，其药理作用主要有以下3点：
①阻断电压依赖性钠通道；
②阻断海人藻酸／AMPA型受体而抑制谷氨酸介导的神经兴奋作用；
③作用于GABA受体增强GABA介导的神经抑制作用。因此托吡酯不仅具有很好的抗痫作用，而且具有预防偏头痛发作的作用。
本组资料显示，托吡酯组头痛指数及1个月内头痛总天数减少皆显著高于西比灵及心得安组，说明托吡酯对偏头痛发作具有更好的预防作用。可能与托吡酯通过和GABA受体耦联的离子通道作用而增强抑制性神经递质GABA的作用有关。我们观察发现，由于托吡酯用量小，托吡酯组无明显不良反应，说明托吡酯是一种预防偏头痛发作的安全有效方法。
【通用名】托吡酯片
【商品名】：妥泰片
【适应症】：用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者.用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
【用法用量】：请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。片剂不要拈碎。治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日(600，800和1000mg/日)并不增加疗效。应用治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整的剂量。进食与否皆可服用。加用治疗成人(17岁及以上)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app4/18作为加用治疗，推荐日总量为400mg/日，分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。推荐的托吡酯剂量调整速度：早晨的剂量晚上的剂量第1周无50mg第2周50mg50mg第3周50mg100mg第4周100mg100mg第5周100mg150mg第6周150mg150mg第7周150mg200mg第8周200mg200mg2-16岁儿童患者作为加用治疗，推荐日总量为5-9mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少，根据剂量范围1-3mg/kg/日)，在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1-3mg/kg/日(分2次给药)直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。单药治疗当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时，应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物，一般情况下，应缓慢撤药，建议每2周约减掉1/3的药量。当撤出酶诱导类药物时，托吡酯血药浓度会升高，出现临床症状时，应降低托吡酯的服用量。成人(17岁及以上)剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周。随后，每周或每2周增加剂量25-50mg，分2次服用。如果患者不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。成人托吡酯单药治疗，推荐日总量为100mg，最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。2-16岁儿童患者PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app5/18剂量调整应从每晚0.5-1mg/公斤给药开始，服用1周后，每间隔1-2周递增0.5-1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。单药治疗，推荐日总量为3-6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/日。肾功能受损患者推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率10%，在推荐剂量下服用)剂量(mg/日)全身系统。
【不良反应】：根据约1800名受试者和患者应用妥泰的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于妥泰通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。
【规格】：片剂100mgx60片。
【批准文号】：国药准字H20020557
【生产厂家】：西安杨森制药有限公司
资料与方法：一般资料：偏头痛患者82例，将82例患者随机分为两组，托吡酯组42例，男17例，女25例，年龄(37．88±9．62)岁，病程(9．23±6．59)年，其中典型偏头痛5例，普通型37例，西比灵及心得安组40例，男16例，女24例，年龄(38．42±l0．06)岁，病程(9．76±6．72)年，其中典型偏头痛4例，普通型36例。
治疗方法：托吡酯组：托吡酯初始剂量25mg，2次／d，1周后加量至50mg，2次／d，共3个月。西比灵及心,得安组：西比灵10mg，睡觉前服，共3个月，心得安10mg／d，分3次月服用。
结果：托吡酯组、西比灵及心得安组治疗前头痛指数及3个月内头痛总天数比较。托吡酯组、西比灵及心得安组治疗前头痛指数分别为(10．94±4．05)、(11．25±4．32)，而3个月内头痛总天数分别为(4．92±1．87)d、(4．86±1．69)d，两组治疗前头痛指数及3个月头痛总天数比较差别无统计学意义。
不良反应：治疗后两组患者肝肾功能及心率均无明显异常，托吡酯组出现轻度嗜睡2例、头昏、体重减轻、疲劳各1例。西比灵及心得安组出现心慌2例。
讨论：
偏头痛发病的一个重要机制是血管舒缩功能障碍，颅内小动脉收缩，继而颅内、外较大动脉反应性扩张而引起头痛等临床症状。颅内外血管舒缩功能障碍常与各种原因导致血管活性物质和神经递质的改变有关，这些缩血管化学物质包括儿茶酚胺，5一HT，前列腺素E2a，血栓烷A2等，均涉及细胞外钙离子的内流，使血管平滑肌收缩而导致血管痉挛。
托吡酯是一种带有磺胺基团的单糖衍生物，其药理作用主要有以下3点：
①阻断电压依赖性钠通道；
②阻断海人藻酸／AMPA型受体而抑制谷氨酸介导的神经兴奋作用；
③作用于GABA受体增强GABA介导的神经抑制作用。因此托吡酯不仅具有很好的抗痫作用，而且具有预防偏头痛发作的作用。
本组资料显示，托吡酯组头痛指数及1个月内头痛总天数减少皆显著高于西比灵及心得安组，说明托吡酯对偏头痛发作具有更好的预防作用。可能与托吡酯通过和GABA受体耦联的离子通道作用而增强抑制性神经递质GABA的作用有关。我们观察发现，由于托吡酯用量小，托吡酯组无明显不良反应，说明托吡酯是一种预防偏头痛发作的安全有效方法。
【通用名】托吡酯片
【商品名】：妥泰片
【适应症】：用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者.用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
【用法用量】：请勿将片剂拈碎，服用本药时不受进食的影响。对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。片剂不要拈碎。治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大于400mg/日(600，800和1000mg/日)并不增加疗效。应用治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整的剂量。进食与否皆可服用。加用治疗成人(17岁及以上)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app4/18作为加用治疗，推荐日总量为400mg/日，分2次服用。日剂量200mg/日的疗效不一致且低于400mg/日的疗效。推荐治疗从50mg/日开始，逐渐调整到有效剂量。尚未进行日剂量大于1600mg的研究。推荐的托吡酯剂量调整速度：早晨的剂量晚上的剂量第1周无50mg第2周50mg50mg第3周50mg100mg第4周100mg100mg第5周100mg150mg第6周150mg150mg第7周150mg200mg第8周200mg200mg2-16岁儿童患者作为加用治疗，推荐日总量为5-9mg/kg/日，分2次服用。剂量调整应在第1周从25mg开始(或更少，根据剂量范围1-3mg/kg/日)，在晚间服用。然后每间隔1或2周加量1-3mg/kg/日(分2次给药)直到达到最佳的临床效果。剂量的调整应根据临床效果进行。单药治疗当撤出其它合用的抗癫痫药物而转用托吡酯单药治疗时，应考虑撤药对癫痫控制的影响。除非因安全性考虑要快速撤出其它抗癫痫药物，一般情况下，应缓慢撤药，建议每2周约减掉1/3的药量。当撤出酶诱导类药物时，托吡酯血药浓度会升高，出现临床症状时，应降低托吡酯的服用量。成人(17岁及以上)剂量调整应从每晚25mg开始，服用1周。随后，每周或每2周增加剂量25-50mg，分2次服用。如果患者不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。成人托吡酯单药治疗，推荐日总量为100mg，最高为500mg。部分难治型癫痫患者可以耐受每日1000mg剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人包括老年人和无肾脏疾患的患者。2-16岁儿童患者PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app5/18剂量调整应从每晚0.5-1mg/公斤给药开始，服用1周后，每间隔1-2周递增0.5-1mg/公斤/日(分2次服用)。如果儿童不耐受，应调整剂量方案，或降低剂量增加量，或延长剂量调整时间间隔。剂量应根据临床疗效进行调整。单药治疗，推荐日总量为3-6mg/公斤/日。近期诊断为部分性癫痫发作的儿童患者，日剂量曾达到过500mg/日。肾功能受损患者推荐肾功能受损的患者(肌酐清除率10%，在推荐剂量下服用)剂量(mg/日)全身系统。
【不良反应】：根据约1800名受试者和患者应用妥泰的经验，总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于妥泰通常与其它抗癫痫药合用，因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而，在快速调整剂量的安慰剂对照试验中，最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。
【规格】：片剂100mgx60片。
【批准文号】：国药准字H20020557
【生产厂家】：西安杨森制药有限公司
文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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