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思吉宁---有效治疗早期帕金森
作者:admin 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2008年05月25日 【字体:大 中 小】
内容导读:思吉宁(盐酸司来吉兰片)一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动
药品名称:思吉宁2(盐酸司来吉兰片)
思吉宁2简述:思吉宁(盐酸司来吉兰片)一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
思吉宁2说明书:
【通用名】盐酸司来吉兰片
【商品名】思吉宁
【性状】本品为白色片。
【药理作用】药效作用:思吉宁是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗,双盲临床验证显示单用思吉宁不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,思吉宁能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,思吉宁特别能减少帕金森病的波动,例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
【药代动力学】思吉宁迅速被肠胃道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的思吉宁在循环系统内(个体差异大)。思吉宁是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分,静注10毫克后,其分布体积约500公升。思吉宁在治疗剂量下,约75-85%思吉宁与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基思吉宁,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这三种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均清除半衰期为1.6小时。总身体清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
【适应证】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
【用法用量】单独服用适用于治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
【不良反应】单独服用思吉宁耐受性好。有报导服用思吉宁后病人口干,短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。当加入思吉宁治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
【禁忌】对思吉宁中任一组份过敏者禁用。
【注意事项】有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用思吉宁需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量思吉宁及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。曾报告在思吉宁治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】思吉宁在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足,所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。
【贮藏】密封。
【规格】5mg
思吉宁2简述:思吉宁(盐酸司来吉兰片)一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
思吉宁2说明书:
【通用名】盐酸司来吉兰片
【商品名】思吉宁
【性状】本品为白色片。
【药理作用】药效作用:思吉宁是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗,双盲临床验证显示单用思吉宁不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,思吉宁能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,思吉宁特别能减少帕金森病的波动,例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应。
【药代动力学】思吉宁迅速被肠胃道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的思吉宁在循环系统内(个体差异大)。思吉宁是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分,静注10毫克后,其分布体积约500公升。思吉宁在治疗剂量下,约75-85%思吉宁与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基思吉宁,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这三种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均清除半衰期为1.6小时。总身体清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
【适应证】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
【用法用量】单独服用适用于治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克(早晨一次服用或分开2次)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
【不良反应】单独服用思吉宁耐受性好。有报导服用思吉宁后病人口干,短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。当加入思吉宁治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
【禁忌】对思吉宁中任一组份过敏者禁用。
【注意事项】有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用思吉宁需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量思吉宁及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险。曾报告在思吉宁治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】思吉宁在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足,所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。
【贮藏】密封。
【规格】5mg
文章来源:神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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