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辣椒碱的应用
作者:佚名 来源:本站原创 点击数: 更新时间:2009年04月29日 【字体：大 中 小】
内容导读：辣椒碱的应用，辣椒碱近年来国内医药领域的热门产品，可治疗关节痛，治疗外科手术后神经痛，治疗带状疱疹神经痛，治疗鼻炎，治疗癌症，减肥保健......
辣椒果实中的辣味成分是一类辣椒碱类物质，目前该类物质在化学工业中作为添加剂和医药工业中作为镇痛剂已得到广泛使用。辣椒碱具有镇痛、消炎、杀菌作用，在医药方面制成软膏对风湿性关节炎、带状疱疹、跌打损伤等有特别的止痛效果；在保健方面可用于减肥等；与吗啡合用可延长镇痛时间，特别对晚期癌症有较好的止痛作用。另外，随着辣椒浓度的调整，还可广泛用于食品工业、军事弹药、有害生物防治等方面的作用。该产品是近年来国内医药领域的热门产品，具有极大的发展前景。
1．治疗关节痛:郭军华等将134例有明确关节痛的患者，随机分为辣椒碱组68例和双氯芬酸二乙胺组66例，分别应用0．025％辣椒碱软膏和l％双氯芬酸二乙胺乳胶剂外涂，治疗7d。结果表明辣椒碱软膏和双氯芬酸二乙胺乳胶剂均能显著降低关节疼痛，改善压痛和活动痛的程度，总效率分别为79．10％和76．92％。辣椒碱软膏比双氯芬酸二乙胺乳胶剂起效更快。两者的耐受性均比较好。
2．治疗外科手术后神经痛:外科手术常常伴随着伤口组织受损、感染，从而引起神经疼痛。EvaPospislova等对老鼠的脚底伤口进行辣椒碱注射治疗和不注射治疗研究。研究表明：不注射辣椒碱时，老鼠的灼痛感会在手术后6d基本消除。而进行辣椒碱注射治疗的老鼠，在手术2h后，灼痛感逐渐减弱，24h后基本消除。进行辣椒碱注射治疗24h的效果和不进行辣椒碱治疗6d的效果相当。因此，外科手术后，对伤口进行局部高浓度的辣椒碱注射治疗，可以减轻手术后的神经疼痛。
3．治疗带状疱疹神经痛:0．025％辣椒碱乳膏对33名带状疱疹后遗神经痛患者进行了4×7d的治疗，每日涂4次，56％的患者疼痛完全消失，22％的患者疼痛明显缓解，总有效率78％。带状疱疹后遗神经痛30例，平均病程8．1×30d。受累神经：肋间神经16例(53．3％)，颈部神经(第2、3、4颈椎)6例(20％)，三叉神经4例(13．3％)，腰骶部神经4例(13．3％)。应用0．025％的辣椒碱软膏每天局部涂抹4次，用药6×7d。结果：痊愈17例(56．7％)，显效4例(13．3％)，无效9例(30％)。
4．治疗鼻炎变应性鼻炎(allergicrhintis)又称过敏性鼻炎，是鼻腔粘膜的变应性疾病，并可引起多种并发症。典型症状为鼻痒、阵发性喷嚏连续发作、大量水样鼻涕和鼻塞。
张卓铭等对46例难治性的常年性变应性鼻炎患者采用CAP治疗，经鼻腔局部辣椒碱给药，每7d2次，4×7d1个疗程，持续2个疗程。分别在2个疗程治疗结束后及随访la后进行疗效评定，并与30例对照组患者进行比较。结果经治疗2个疗程后，治疗组显效33例(71．7％)，有效10例(21．7％)，无效3例(6．6％)，总有效率93．4％。结果表明辣椒素疗法治疗方便、效果好、无副作用，是治疗难治性的常年性变应性鼻炎的理想方法。
5．治疗癌症JustineChow研究小组发现辣椒碱受体TRPV6可以导致胃癌细胞凋亡，实验中用辣椒碱分别处理胃癌细胞和正常上皮细胞，结果表明辣椒碱均能促使两种细胞死亡，但癌细胞死亡得更为明显。在辣椒碱处理后发现了大量的TRPV6受体，这表明，辣椒碱通过TRPV6受体作用于胃癌细胞可能是癌症治疗的新途径。
6．减肥保健:
最近的科学研究发现了一种新的机制，即辣椒素通过作用于其受体。TRPVl而发挥其作用。科学家通过一系列体内外实验验证了辣椒素激活I型辣椒素瞬时型感受器受体(17RPVl)可以抑制脂肪形成的假设。在体外，TRPVl激动剂辣椒素呈剂量依赖性地诱导受刺激的3T3一Ll前脂肪细胞钙内流，并抑制脂肪生成。通过RNA干扰技术将3T3一L1前脂肪细胞中的TRPVl基因敲低后，将削减辣椒素诱导的钙内流，并且受刺激的3T3一L1前脂肪细胞中的脂肪生成也不再被抑制。在调节脂肪形成的TRPVl通道下调期间，伴随着钙内流呈时间依赖性显著降低。与瘦者相比，db／db小鼠、ab／ob小鼠和人类肥胖男性内脏脂肪组织中的TRVPl表达降低。肥胖男性内脏脂肪组织中TRPVl表达的减少伴随着辣椒素诱导的钙离子内流的减少。口服辣椒素120d能防止高脂肪饮食导致雄性野生型小鼠肥胖。
根据辣椒碱的减肥功效，日本研制出一种燃脂辣椒素胶囊，经133名肥胖者服用试验，每d3次，每次2粒，3×30d后，体重降低3％～5％的有85名(64％)，体重降低5％～10％的有4名(3％)，体重降低13％～21％的有3名(2．2％)，体重不变的有41名(30．8％)，总有效率约为70％。
辣椒碱软膏说明书：
【通用名】：辣椒碱软膏
【商品名】：辣椒碱软膏
【英文名】：CapsaicinOintment
【汉语拼音】Lajiaojianruangao
【化学名】：其化学名称为：（反）－N－[（4一羟基一3一甲氧基苯基）一甲基]-8-甲基-6-壬烯基酸胺。
【主要成份】本品主要成份辣椒碱。
【性状】本品为白色软膏。
【药理作用】辣椒碱主要是通过影响与神经肽P物质的释放合成和贮藏而起镇痛和止痒作用，P物质是一种十一肽，广泛分布于传入的感觉神经纤维、后根神经节和脊髓神经后角，是一种重要的神经传导介质，可把疼痛和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。辣椒碱主要作用于C型感觉神经元上的P物质，而传导皮肤痛觉和病态瘙痒的正是C型神经纤维纤维中的一些无髓慢传导纤维。局部外用辣椒碱作用于外周神经轴突，导致来自所有神经元（外周和中枢）P物质的减少。开始，轴突的传导被阻断，随后P物质合成减少。大量试验证明，对有害刺激反应中，因释放Ｐ物质所致的感觉过敏，当应用药物使局部Ｐ物质减少时，可阻止某些类型的疼痛和瘙痒。
【适应证】主要用于类风湿关节炎，骨关节炎引起的疼痛、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛。
【用法用量】外用。均匀涂抹于疼痛部位，每日三-四次。
【不良反应】偶有在用药部位产生烧灼感和刺痛感，但随时间的延长和反复用药会减轻或消失。
【禁忌】对本品及其成分过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品仅可用于完整皮肤，不用于皮肤损伤部位。
2.使用本品后请用肥皂将手洗净，勿与眼睛及粘膜接触。
3.本品仅供外用，切勿入口。
4.请妥善保管，避免儿童接触。
5.如使用本品一周，局部疼痛未缓解，请咨询医师
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女须在医生指导下使用。
【儿童用药】儿童须在医生指导下使用。
【老人用药】
【药物相互作用】
1.未见有关在使用期间发生与其他药物相互作用的报导。
2.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师
【贮藏】遮光、密封，在凉处保存
【包装】每支10克装；铝管。
【规格】：10g：2.5mg/支
【有效期】24个月。
【批准文号】：国药准字H20030031
【生产厂家】：长春普华制药股份有限公司
1．治疗关节痛:郭军华等将134例有明确关节痛的患者，随机分为辣椒碱组68例和双氯芬酸二乙胺组66例，分别应用0．025％辣椒碱软膏和l％双氯芬酸二乙胺乳胶剂外涂，治疗7d。结果表明辣椒碱软膏和双氯芬酸二乙胺乳胶剂均能显著降低关节疼痛，改善压痛和活动痛的程度，总效率分别为79．10％和76．92％。辣椒碱软膏比双氯芬酸二乙胺乳胶剂起效更快。两者的耐受性均比较好。
2．治疗外科手术后神经痛:外科手术常常伴随着伤口组织受损、感染，从而引起神经疼痛。EvaPospislova等对老鼠的脚底伤口进行辣椒碱注射治疗和不注射治疗研究。研究表明：不注射辣椒碱时，老鼠的灼痛感会在手术后6d基本消除。而进行辣椒碱注射治疗的老鼠，在手术2h后，灼痛感逐渐减弱，24h后基本消除。进行辣椒碱注射治疗24h的效果和不进行辣椒碱治疗6d的效果相当。因此，外科手术后，对伤口进行局部高浓度的辣椒碱注射治疗，可以减轻手术后的神经疼痛。
3．治疗带状疱疹神经痛:0．025％辣椒碱乳膏对33名带状疱疹后遗神经痛患者进行了4×7d的治疗，每日涂4次，56％的患者疼痛完全消失，22％的患者疼痛明显缓解，总有效率78％。带状疱疹后遗神经痛30例，平均病程8．1×30d。受累神经：肋间神经16例(53．3％)，颈部神经(第2、3、4颈椎)6例(20％)，三叉神经4例(13．3％)，腰骶部神经4例(13．3％)。应用0．025％的辣椒碱软膏每天局部涂抹4次，用药6×7d。结果：痊愈17例(56．7％)，显效4例(13．3％)，无效9例(30％)。
4．治疗鼻炎变应性鼻炎(allergicrhintis)又称过敏性鼻炎，是鼻腔粘膜的变应性疾病，并可引起多种并发症。典型症状为鼻痒、阵发性喷嚏连续发作、大量水样鼻涕和鼻塞。
张卓铭等对46例难治性的常年性变应性鼻炎患者采用CAP治疗，经鼻腔局部辣椒碱给药，每7d2次，4×7d1个疗程，持续2个疗程。分别在2个疗程治疗结束后及随访la后进行疗效评定，并与30例对照组患者进行比较。结果经治疗2个疗程后，治疗组显效33例(71．7％)，有效10例(21．7％)，无效3例(6．6％)，总有效率93．4％。结果表明辣椒素疗法治疗方便、效果好、无副作用，是治疗难治性的常年性变应性鼻炎的理想方法。
5．治疗癌症JustineChow研究小组发现辣椒碱受体TRPV6可以导致胃癌细胞凋亡，实验中用辣椒碱分别处理胃癌细胞和正常上皮细胞，结果表明辣椒碱均能促使两种细胞死亡，但癌细胞死亡得更为明显。在辣椒碱处理后发现了大量的TRPV6受体，这表明，辣椒碱通过TRPV6受体作用于胃癌细胞可能是癌症治疗的新途径。
6．减肥保健:
最近的科学研究发现了一种新的机制，即辣椒素通过作用于其受体。TRPVl而发挥其作用。科学家通过一系列体内外实验验证了辣椒素激活I型辣椒素瞬时型感受器受体(17RPVl)可以抑制脂肪形成的假设。在体外，TRPVl激动剂辣椒素呈剂量依赖性地诱导受刺激的3T3一Ll前脂肪细胞钙内流，并抑制脂肪生成。通过RNA干扰技术将3T3一L1前脂肪细胞中的TRPVl基因敲低后，将削减辣椒素诱导的钙内流，并且受刺激的3T3一L1前脂肪细胞中的脂肪生成也不再被抑制。在调节脂肪形成的TRPVl通道下调期间，伴随着钙内流呈时间依赖性显著降低。与瘦者相比，db／db小鼠、ab／ob小鼠和人类肥胖男性内脏脂肪组织中的TRVPl表达降低。肥胖男性内脏脂肪组织中TRPVl表达的减少伴随着辣椒素诱导的钙离子内流的减少。口服辣椒素120d能防止高脂肪饮食导致雄性野生型小鼠肥胖。
根据辣椒碱的减肥功效，日本研制出一种燃脂辣椒素胶囊，经133名肥胖者服用试验，每d3次，每次2粒，3×30d后，体重降低3％～5％的有85名(64％)，体重降低5％～10％的有4名(3％)，体重降低13％～21％的有3名(2．2％)，体重不变的有41名(30．8％)，总有效率约为70％。
辣椒碱软膏说明书：
【通用名】：辣椒碱软膏
【商品名】：辣椒碱软膏
【英文名】：CapsaicinOintment
【汉语拼音】Lajiaojianruangao
【化学名】：其化学名称为：（反）－N－[（4一羟基一3一甲氧基苯基）一甲基]-8-甲基-6-壬烯基酸胺。
【主要成份】本品主要成份辣椒碱。
【性状】本品为白色软膏。
【药理作用】辣椒碱主要是通过影响与神经肽P物质的释放合成和贮藏而起镇痛和止痒作用，P物质是一种十一肽，广泛分布于传入的感觉神经纤维、后根神经节和脊髓神经后角，是一种重要的神经传导介质，可把疼痛和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。辣椒碱主要作用于C型感觉神经元上的P物质，而传导皮肤痛觉和病态瘙痒的正是C型神经纤维纤维中的一些无髓慢传导纤维。局部外用辣椒碱作用于外周神经轴突，导致来自所有神经元（外周和中枢）P物质的减少。开始，轴突的传导被阻断，随后P物质合成减少。大量试验证明，对有害刺激反应中，因释放Ｐ物质所致的感觉过敏，当应用药物使局部Ｐ物质减少时，可阻止某些类型的疼痛和瘙痒。
【适应证】主要用于类风湿关节炎，骨关节炎引起的疼痛、肌肉疼痛、背痛、运动扭伤和带状疱疹后遗留神经痛。
【用法用量】外用。均匀涂抹于疼痛部位，每日三-四次。
【不良反应】偶有在用药部位产生烧灼感和刺痛感，但随时间的延长和反复用药会减轻或消失。
【禁忌】对本品及其成分过敏者禁用。
【注意事项】
1.本品仅可用于完整皮肤，不用于皮肤损伤部位。
2.使用本品后请用肥皂将手洗净，勿与眼睛及粘膜接触。
3.本品仅供外用，切勿入口。
4.请妥善保管，避免儿童接触。
5.如使用本品一周，局部疼痛未缓解，请咨询医师
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女须在医生指导下使用。
【儿童用药】儿童须在医生指导下使用。
【老人用药】
【药物相互作用】
1.未见有关在使用期间发生与其他药物相互作用的报导。
2.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师
【贮藏】遮光、密封，在凉处保存
【包装】每支10克装；铝管。
【规格】：10g：2.5mg/支
【有效期】24个月。
【批准文号】：国药准字H20030031
【生产厂家】：长春普华制药股份有限公司
文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com
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