利培酮治疗精神分裂症的应用情况（一）

作者:佚名来源:广州宝芝林大药房点击数: 更新时间:2011年07月29日【字体：大中小】

内容导读：利培酮是一种非典型抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。但随着经验的积累，人们已将它用于其他精神疾病。笔者拟对利培酮的作用谱作一综述。

利培酮是一种非典型抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。但随着经验的积累，人们已将它用于其他精神疾病。笔者拟对利培酮的作用谱作一综述。

用于精神分裂症

阳性症状

利培酮阻断中脑边缘通路多巴胺神经元突触后膜上的多巴胺D2受体，治疗阳性症状，与奋乃静及氟哌啶醇等疗效相仿。可用于首发性精神分裂症和儿童精神分裂症。但临床经验表明，利培酮治疗阳性症状的疗效不如氯氮平和奥氮平。

阴性症状和认知症状

阴性症状进展缓慢，几十年后比阳性症状更明显。认知缺损见于疾病最早期（如学习成绩下降），在整个病程中都很稳定。利培酮（4～8mg/d）阻断中脑皮质通路多巴胺神经元突触前膜上的5-羟色胺（5-HT₂A）受体，导致多巴胺脱抑制性释放，激动前额皮质背外侧突触后膜上的多巴胺D1受体，改善阴性症状和认知症状；阻断α₂受体导致去甲肾上腺素（NE）脱抑制性释放，改善阴性症状。利培酮改善阴性症状和认知症状的效果优于奋乃静和氟哌啶醇。再分析研究一致表明，利培酮改善注意力、操作性记忆和实施功能，但对语言学习和记忆效应则未取得一致结果。

精神分裂症患者由于遗传脆弱性和早年脑损伤，导致中脑皮质多巴胺能通路上的可用神经纤维比正常人少，多巴胺释放不足，引起阴性症状和认知障碍，利培酮只能使残存的神经纤维增加多巴胺释放，通常代偿不全，故阴性症状和认知症状改善不全。

抑郁症状

大量精神分裂症患者在整个病程中伴有抑郁症状。中脑皮质通路多巴胺神经元突触前膜上的5-HT₂A受体，蓝斑皮质NE神经元的突触前膜上有5-HT₂A受体，激动该受体分别能抑制多巴胺和NE释放。同样，NE和5-HT神经元的突触前膜上均有α2受体，激动α2受体能抑制NE和5-HT释放。利培酮阻断5-HT2A和α2受体，在前额皮质腹内侧增加单胺（多巴胺、NE和5-HT）释放，抗抑郁。6篇随机试验的汇集分析表明，利培酮对阳性和阴性症状量表的焦虑/抑郁因子分改善比氟哌啶醇或安慰药明显。

激越和攻击

5-HT降低、多巴胺增加和α1受体功能亢进引起激越和攻击。利培酮通过阻断α2受体而引起5-HT释放增加，并直接阻断多巴胺D2受体和α1受体，故抗激越和抗攻击。Currier等发现，利培酮口服液2mg联合劳拉西泮（氯羟安定）2mg治疗激越，1h内允许重复1次，这种方法类似于以同样时间表给予氟哌啶醇5mg肌内注射加劳拉西泮2mg的效果。利培酮治疗慢性精神分裂症患者的攻击行为与典型抗精神病药等效，明显减少隔离和约束次数。

治疗精神分裂症总疗效

早期精神分裂症

早期精神分裂症分3个阶段：第1阶段是无症状的高危状态；第2阶段是以认知和阴性症状为特征的前驱症状，但无阳性症状；第3阶段是伴有精神病性阳性症状的首发性精神分裂症。

在精神分裂症阳性症状出现以前，可存在类抑郁症样的“前驱症状”达4～5a，如注意力和注意广度减退、情感淡漠、缺乏动力和社交减退，有的患者则永远停止在这一阶段。给有前驱症状且一级亲属有精神分裂症史的33～43岁成人服利培酮，结果改善阴性症状和操作性记忆。

伴分裂型、偏执型或分裂型人格障碍的前驱症状患者，如年龄在15～30岁之间，假设为精神分裂症的高危人群。利培酮改善其注意力和思维障碍，但不改善其社交退缩。

一项对照研究将“超高危险”者定义为伴一级亲属有精神病的非特异性症状或功能损害，衰减的阳性精神病症状至少持续1周，或一过性精神病症状不超过1周。该人群用利培酮治疗，将来的首发性精神病发生率显著下降。

首发性精神分裂症

一个国际性随机临床试验给183例首发性精神分裂症或精神分裂样障碍患者服利培酮或氟哌啶醇，根据临床状况调节剂量，平均终点剂量分别为6.1和5.6mg/d，有效率分别为63%和56%，提示两药疗效相似。

青少年精神分裂症

一项调查对43例青少年精神分裂症使用利培酮、奥氮平和氟哌啶醇治疗，到4周末，临床均有显著改善，且利培酮的镇静效应比奥氮平或氟哌啶醇轻。

非难治性精神分裂症

非难治性精神分裂症患者分别用利培酮4，8mg/d，或氯氮平400mg/d，治疗4周，结果发现利培酮与氯氮平的疗效差异无显著性。

难治性精神分裂症

利培酮通过抗D2受体、抗5-HT2A受体和抗α1受体3条途径治疗难治性精神分裂症；奥氮平通过抗D2受体、抗α1受体、抗5-HT2A受体、拟谷氨酸受体和拟γ-氨基丁酸A受体5条途径治疗难治性精神分裂症；氯氮平通过抗D2受体、抗α1受体、抗5-HT2A受体、拟谷氨酸能受体、拟γ-氨基丁酸受体和拟毒蕈碱M4受体6条途径治疗难治性精神分裂症，故利培酮治疗难治性精神分裂症的效果比奥氮平和氯氮平差。

文章来源：神经及精神资料站--http://psychiatry.gzbaozhilin.com

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利培酮治疗精神分裂症的应用情况（一）

内容导读：利培酮是一种非典型抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。但随着经验的积累，人们已将它用于其他精神疾病。笔者拟对利培酮的作用谱作一综述。

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